近日，记者从香港大学获悉，香港大学化学系教授赵宝贻团队研发出cortistatin A（有助减缓肿瘤生长的天然产物）的全新合成方法。该研究已在《欧洲化学期刊》上发表。
癌症是一种细胞异常和增长不受控制的疾病。然而，除非肿瘤是伴随着新生血管的生成，否则它不能生长大于2毫米，也未必可以转移。因此，血管生成抑制剂有助减缓肿瘤的生长。目前，Avastin（R）是一种可以用于治疗多种癌症的抗血管生成药物，而从印度尼西亚海洋海绵生物体中所分离而成的cortistatin A，就是一种剂量低、但可以有效对抗血管生成活性的天然产物。
由于cortistatin A难以从自然界大量提取，因此合成显得尤其重要。赵宝贻小组合成该天然产物分子的关键策略，就是利用他们所研发及优化的环加成反应，去构造中央的七元环结构，成功合成cortistatin A以供医学及药学研究之用。
“发展新化学反应是一个非常重要的研究领域，因为每一个新的反应都可能是一件有用的工具，可以为许多重要生物活性分子开通合成之路。”赵宝贻说。
该团队研发的高效合成路线是目前所有已报道合成策略中，总产率最高的。利用这一新颖的合成策略，cortistatin A及其类似物可以更有效地合成，从而有助进一步的药物化学研究和药物开发。（来源：中国科学报 韩琨）
