氟标签技术用于多肽分子的胞内递送
华东师范大学
学院程义云团队开发了一种氟标签技术用于多肽胞内递送。这种方法相对传统技术具有更好的胞内递送效率，能够很好地维持多肽分子的生物活性，并提高其酶稳定性。该成果近日发表于《科学进展》。
近年来，越来越多的多肽药物被用于治疗糖尿病、细菌感染、肿瘤等疾病。与传统小分子药物相比，多肽药物具有更好的特异性和生物相容性。然而，多肽在体内极易被酶降解，致其体内半衰期短，难以达到治疗效果，而且其作用靶向往往局限在胞外，阻碍了多肽药物的广泛应用。
课题组在之前的研究中发现，氟化修饰可以显著提高阳离子高分子的基因和蛋白质胞内递送性能，含氟烷基链具有由于极低的表面能，其修饰的材料容易通过自组装成纳米结构。考虑到多肽胞内递送与蛋白质递送的相似之处，研究人员推测可以利用含氟烷基链优异的自组装以及跨膜性能，将其标记到多肽分子上，进一步自组装形成纳米结构，从而破除多肽胞内递送过程中存在的多重屏障，并提高多肽的稳定性。
为此，研究人员分别在不同分子量、等电点和疏水性的多肽末端修饰含氟烷基链，均可以形成稳定的纳米颗粒，并且高效地将多肽分子递送到细胞内。与TAT和R8等经典的细胞穿膜肽相比，氟标签技术具有更好的胞内递送效率和酶降解稳定性。若把含氟烷基链替换为不含氟的碳氢基烷基链，则多肽大部分停留在细胞膜表面，无法进入胞内。利用这一技术可以高效递送活性多肽如促凋亡肽进入胞内，标记后的肽在体外和体外均展现了优异的抗肿瘤活性。
该论文通讯作者程义云教授表示，这项研究为多肽的胞内递送提供了一种简便、高效的新策略。
相关论文信息：https://doi.org/10.1126/sciadv.aaz1774
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