近日，香港大学研究人员研发出新颖的化学蛋白质组学平台，首次能够于活细胞内评估溴结构域抑制剂能否作为癌症等疾病的候选药物。相关论文刊登于《美国化学学会期刊》。
溴结构域是存在于多种蛋白中的一类结构模块，在调控人体细胞中基因组的各种过程均扮演着重要角色。若溴结构域对基因组的调控出错，基因表达会出现异常，引致多种癌症及其他疾病。
研究人员基于一种新化学探针以及最先进的量化蛋白组学技术，研发出一个化学蛋白质组学平台，以评估活细胞中溴结构域抑制剂的特异性。这种探针能够与细胞中多种溴结构域结合，并在特定条件下捕获这些溴结构域，将捕获到的溴结构域进行分离及质谱分析，就能确定所捕获到的是哪些溴结构域。
当接受评估的抑制剂被添加到细胞中后便会与某些溴结构域结合，通过比对有无抑制剂的检测结果，就能识别出与受试抑制剂特异型结合的溴结构域。该研究为新抑制剂作为候选药物进行临床前评估提供了强大平台。（来源：中国科学报 唐一尘）
相关论文信息：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.9b02738
