中科院上海药物所谢欣课题组与上海有机化学研究所俞飚课题组合作,在最新研究中发现了蝴蝶亚仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成分及其减肥机制。相关成果日前在线发表于美国《国家科学院院刊》。
蝴蝶亚是一类生长在南非高温干燥的喀拉哈利沙漠地区的似仙人掌植物,当地土著人在漫长的狩猎行动中吃该类植物以抑制食欲。此前有文献报道称,该植物中的一个化合物P57是抑制食欲的主要活性成分,但其作用机制并不清楚。
此次研究人员通过大量化合物筛选,发现一个提取自蝴蝶亚的化合物Gordonoside F。该化合物可特异性激活与代谢密切相关的G蛋白偶联受体GPR119。Gordonoside F的成功全合成,使研究人员可以在动物体内考察其活性。研究发现,Gordonoside F通过激活GPR119刺激胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素的分泌,并抑制小鼠食欲。更有意思的是,蝴蝶亚的粗提物也是部分通过激活GPR119来抑制食欲的。
相关专家表示,新型GPR119激动剂的发现为抗肥胖药物的开发奠定了基础。(来源:中国科学报 黄辛)