|
|
| Pharmaceuticals：2019年封面故事合集 | MDPI 编辑荐读 |
|
微信链接：
https://mp.weixin.qq.com/s?__biz=MzI1MzEzNjgxMQ==&mid=2650046128&idx=4&sn=
46a6d77f307a51d0c1bad8696dc96e24&chksm=f1d9c474c6ae4d62c53dc649a84389a4e
a0906e9253f4911f042c5a3722ba754020109d3dbf8&token=1290139342&lang=zh_CN#rd
期刊链接：
https://www.mdpi.com/journal/pharmaceuticals
本期荐读，Pharmaceuticals期刊编辑部为您推荐4篇2019年封面文章，主题包括：“托特罗定的绝对立体化学”、“针对HIV-1逆转录酶和整合酶的长效抗HIV药物”、“针对寨卡病毒 (ZIKV) 的治疗进展”和“抗癌钌 (III) 配合物和含钌 (III) 纳米制剂”，欢迎阅读。
Issue 1 On the Absolute Stereochemistry of Tolterodine: A Circular Dichroism Study
关于托特罗定的绝对立体化学：圆二色性研究
Marcin Górecki et al.
https://doi.org/10.3390/ph12010021
“托特罗定”是一种具有毒蕈碱受体拮抗剂活性的手性药物，作为“(R)-对映异构体”的“L-酒石酸盐”获得专利并上市销售。托特罗定的绝对构型在专利中的定义并不明确，直到后来通过X射线分析才得以确定。作为开拓性成果，本文记录了通过电子和振动圆二色性 (ECD和VCD) 对托特罗定进行手性研究，包括其溶剂效应和温度依赖性，证实了基于圆二色性的组合实验/计算方法允许安全分配手性药物的绝对构型，不依赖于与其他手性化合物的化学相关性。现有研究并未最终证明托特罗定的对映选择性钙拮抗剂和抗胆碱能作用模式，因此，托特罗定的纯对映体形式而不是外消旋体形式成为关键性问题。
Issue 2 Long-Acting Anti-HIV Drugs Targeting HIV-1 Reverse Transcriptase and Integrase
针对HIV-1逆转录酶和整合酶的长效抗HIV药物
Kamal Singh et al.
https://doi.org/10.3390/ph12020062
HIV-1被长效抗病毒药物4-ethynyl-2-fluoro-2-deoxyadenosine (EFdA) 所抑制。HIV-1逆转录酶 (RT) 的活性位点 (拇指 (绿色)、手掌 (红色) 和手指 (蓝色) 子域) 与模板 (蓝绿色) 结合，与EFdA终止引物 (黄色) 退火。EFdA的单磷酸盐形式 (有色原子：碳为灰色，氧为红色，氮为蓝色，氟为绿色，磷为橙色) 显示在引物的3-末端，EFdA的4-乙炔基与保守的疏水口袋 (蓝绿色) 强烈结合，从而阻止RT易位和进一步的DNA合成。
Issue 3 Therapeutic Advances Against ZIKV: A Quick Response, a Long Way to Go
针对寨卡病毒（ZIKV）的治疗进展：快速反应，任重道远
Juan-Carlos Saiz
https://doi.org/10.3390/ph12030127
“寨卡病毒 (ZIKV)”是一种蚊媒黄病毒，曾于2015年在整个美洲大陆传播，由于其能引起新生儿眼部病变和小头畸形，因此，全人类的健康警报被拉响。目前，还没有获得许可的ZIKV疫苗或抗病毒药物。因此，科学界在短期内付出了巨大的努力，使用不同的方法开发疫苗 (灭活、减毒或重组) 和抗病毒药物 (直接作用和宿主靶向)，并取得了开拓性进展。预计这项伟大的科研合作将生产出平价且有效的治疗手段，包括预防机制，用以对抗ZIKV和其他相关却未知甚至被忽视的黄病毒。本文全面概述了针对ZIKV的治疗措施的相关进展以及当前的挑战。
Issue 4 Anticancer Ruthenium(III) Complexes and Ru(III)-Containing Nanoformulations: An Update on the Mechanism of Action and Biological Activity
抗癌钌 (III) 配合物和含钌 (III) 纳米制剂：作用机制和生物活性的最新进展
Claudia Riccardi et al.
https://doi.org/10.3390/ph12040146
目前，在已知领域含金属的药物中，钌 (III) 配合物因其具有抗癌特性而备受关注。一些实验性药物已经进入了后期临床试验。本篇综述强调了钌 (III) 配合物在当前抗癌药物中的独特作用，特别强调了将钌 (III) 配合物与合适的纳米载体相结合后得到的含钌纳米制剂，从而提高了其生物利用度和药代动力学特性。本文讨论了相关纳米聚集体的临床前评估，特别关注它们在分子水平上的作用机制，强调其在肿瘤疾病模型中的药理学潜力和生物医学应用价值。
Pharmaceuticals期刊介绍
主编：Dr. Jean Jacques Vanden Eynde, University of Mons-UMONS, Belgium
期刊主题涵盖了药物化学、药理学、生物制药、药物递送、药物控释、药物制剂、天然产物、药代动力学、纳米医学等，目前已被SCIE (Web of Science)、Scopus和PubMed等数据库收录，是JCR药学 (Pharmceutical Science) Q1区刊物。
2020 Impact Factor：5.863
2020 CiteScore：4.6
Time to First Decision：13.7 Days
Time to Publication：32 Days
特别声明：本文转载仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性；如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用，须保留本网站注明的“来源”，并自负版权等法律责任；作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜，请与我们接洽。
