在疼痛治疗领域,传统的阿片类药物具有较好的镇痛疗效,但由于其成瘾性引起的药物滥用产生了严重的问题,造成巨大的经济损失、医疗负担和社会问题。需要发现和确证不同于阿片受体的新靶标,以开发新型镇痛药物。
华东师范大学
学院教授阳怀宇课题组和四川大学华西医院蒋若天研究员等合作,报道了首个TASK-3钾离子通道选择性激动剂CHET3,并基于该小分子系统地评估了TASK-3通道作为新靶标的潜力,发现选择性激动TASK-3通道可以降低伤害性感觉神经元兴奋性,从而抑制多种疼痛,为开发非阿片类的新型镇痛药物提供了新思路。相关研究成果近日发表于《科学—转化医学》。
此次所研究的小分子是通过外周系统的TASK-3通道发挥镇痛效果,因而在克服成瘾等中枢副作用方面具有优势。同时,该工作还揭示了TASK-3通道是具有新机制特征的新靶标,因而靶向该通道的药物具有产生新疗效的生物学基础。阳怀宇表示,研究团队还评估了先导化合物CHET3的潜在毒副作用。目前结果提示CHET3系统给药后并没有引起大小鼠明显的心血管、运动或呼吸功能失常。(来源:中国科学报 岳阳)
相关论文信息:https://doi.org/10.1126/scitranslmed.aaw8434