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中科院上海有机所 |
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沈其龙小组研制出源自糖精的氟烷基化试剂 |
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本报讯（记者黄辛）近日，中科院上海有机化学所沈其龙课题组在一项研究中，研制出一个简单易得、高反应活性的亲电三氟甲硫基化试剂。该试剂以商品化的糖精作为原料，两步反应即可高效制备，而且该试剂对空气和水稳定。在温和条件下，该试剂与一系列的亲核试剂如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烃、β-酮酸酯、醛和酮以及富电子芳烃反应，高产率地得到三氟甲硫基化的产物。相关研究成果引起美国化学会《化学与工程新闻》周刊关注，并以《源自糖精的新型氟烷基化试剂》为题进行专题报道。
三氟甲硫基是有机化学中疏水亲酯性最强的官能团之一，药物分子引入三氟甲硫基后通常能增强药物分子的脂溶性，增加其穿透细胞膜的能力，直接增进化合物的跨膜吸收，同时三氟甲硫基的强吸电子能力能够增强药物分子的代谢稳定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。
据悉，基于该试剂的研究成果，课题组已申请了4项中国专利，并与百灵威化学技术有限公司合作实现了商品化，同时与国外两个公司的合作也在洽谈中。
《中国科学报》 (2014-09-23 第4版 综合)
